Zidovudine

Plus 18, 2016 Admin Santé 0 3
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La zidovudine est un analogue synthétique de la thymidine avec une activité in vitro contre un large spectre de retrovirus, y compris le VIH-1, VIH-2 et le virus humain de la leucémie T de la cellule. Zidovudine est actif sur des lignées cellulaires lymphoblastoïdes et les monocytes, mais est beaucoup moins actif dans les cellules infectées de façon chronique, peut-être parce aucun effet dans les cellules qui sont déjà infectés par le VIH.
Zidovudine est lymphocytes et des monocytes en macrophages activés apparemment par une augmentation de la phosphorylation de la première. Pour la même raison, il peut être plus puissant dans les lymphocytes activés dans le les cellules sont au repos, ce qui est courte en raison de la phosphorylation de l'enzyme thymidine kinase, spécifique à la phase S.
Intracellulaire phosphorylée AZT, par la thymidine kinase pour former zidovudine 5'-monophosphate. Monophosphate inhibe de façon compétitive la façon thymidylate kinase cellulaire, tout en réduisant la quantité de thymidine triphosphate intracellulaire. Ce dernier effet peut augmenter l'activité antivirale, mais contribue également à ses effets néfastes. La zidovudine 5'-triphosphate inhibe faiblement cellulaire ADN polymérase alpha, mais ce est un inhibiteur plus puissant de la polymérase mitochondriale.

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